- БИСОПРОЛОЛ
- БИСОПРОЛОЛ: инструкция по применению и отзывы
- Клинико-фармакологическая группа
- Действующее вещество
- Форма выпуска, состав и упаковка
- Фармакологическое действие
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Дозировка
- Побочные действия
- Передозировка
- Лекарственное взаимодействие
- Особые указания
- Беременность и лактация
- Бисопролол
- Фармакологическое действие Бисопролола
- Показания к применению Бисопролола
- Способ применения и дозировка
- Побочные действия Бисопролола
- Противопоказания к применению
- Условия и срок хранения
- Аналоги Бисопролола
БИСОПРОЛОЛ
БИСОПРОЛОЛ: инструкция по применению и отзывы
Клинико-фармакологическая группа
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; допустима незначительная шероховатость поверхности; цвет таблеток на поперечном разрезе от белого до светло-желтого.
1 таб. | |
бисопролола фумарат | 5 мг |
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; допустима незначительная шероховатость поверхности; цвет таблеток на поперечном разрезе от белого до светло-желтого.
1 таб. | |
бисопролола фумарат | 10 мг |
Фармакологическое действие
Антиаигинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения частоты сердечных сокращений и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность миокарда в кислороде, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН).
Фармакокинетика
Бисопролол почти полностью всасывается из ЖКТ (80-90%). Прием пищи не влияет на всасывание препарата. C max в плазме крови достигается через 2-3 ч. Связь с белками плазмы крови примерно 35%. Проницаемость через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер низкая, секреция с грудным молоком низкая.
Показания
Противопоказания
С осторожностью: феохромоцитома (при одновременном применении альфа-адреноблокаторов), псориаз, сахарный диабет 1 типа и сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в плазме крови (симптомы гипогликемии могут быть замаскированы), отягощенный аллергологический анамнез; стенокардия Принцметала, атриовентрикулярная блокада I степени, депрессия (в том числе в анамнезе), печеночная недостаточность, выраженная почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин), беременность, миастения, тиреотоксикоз, пожилой возраст, бронхоспазм в анамнезе (бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких), нарушения периферического кровообращения (особенно в начале терапии), проведение десенсибилизирующей терапии, строгая диета.
Дозировка
Внутрь, утром натощак, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости.
Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется.
Побочные действия
Частота: очень часто (более или равно 1/10), часто (более 1/100, менее 1/10), нечасто (более 1/1000, менее 1/100), редко (более 1/10000, менее 1/1000), очень редко (менее 1/10000, включая отдельные сообщения).
Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (сахарный диабет 2 типа), гипогликемия (сахарный диабет 1 типа).
Прочие: нарушение потенции, синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД).
Передозировка
Симптомы: гипогликемия, аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада, выраженное снижение артериального давления, острая сердечная недостаточность, цианоз ногтей пальцев или ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение; обморок, судороги.
Лечение: промывание желудка, назначение энтеросорбентов (активированный уголь) и симптоматическая терапия:
Лекарственное взаимодействие
Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих Бисопролол.
Фенитоин при внутривенном введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.
Йодсодержащие рентгеноконтрастные диагностические средства для внутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакций.
Бисопролол изменяет эффективность инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).
Антигипертензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (задержка ионов натрия и блокада синтеза простагландина почками), глюкокортикостероиды и эстрогены (задержка ионов натрия).
Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин повышают риск развития или усугубления брадикардии, атриовентрикулярной блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.
Не рекомендуются комбинации Бисопролола с антагонистами кальция (верапамил, дилтиазем, бепридил), при их внутривенном введении, в связи с ростом отрицательного влияния на инотропную функцию миокарда, AV-проводимость и АД.
Совместное применение нифедипина и Бисопролола может приводить к значительному снижению АД.
При одновременном применении Бисопролола и антиаритмических средств класса I (дизопирамид, хинидин, гидрохинидин) возможно ухудшение предсердно-желудочковой проводимости и негативное инотропное действие (необходимо клиническое наблюдение и контроль электрокардиографии).
При одновременном применении Бисопролола и антиаритмических средств класса III (например, амиодарон) возможно ухудшение внутрипредсердной проводимости.
При одновременном применении препарата Бисопролол и других бета-адреноблокаторов, включая содержащиеся в глазных каплях, возможен синергизм действия.
Одновременное применение препарата Бисопролол с бета-адреномиметиками (например, изопреналин, добуnамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов.
Сочетание Бисопролола с бета- и альфа-адреномиметиками (например, иорэпинефрин, эпинефрин), может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающих с участием альфа-адренорецепторов, приводя к повышению АД.
Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие антигипертензивные препараты могут привести к чрезмерному снижению АД.
При одновременном применении Бисопролола и мефлохина повышается риск брадикардии.
Одновременный прием Бисопролола с флоктафенином и сультопридом противопоказан.
Действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов в период лечения Бисопрололом может удлиняться.
Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение центральной нервной системы. Не рекомендуется одновременное применение Бисопролола с ингибиторами МАО (кроме МАО-В) вследствие значительного усиления гипотензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и Бисопролола должен составлять не менее 14 дней.
Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дипрофиллина) и повышает их коицентрацию в плазме крови, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.
Сульфасалазин повышает концентрацию Бисопролола в плазме крови.
Рифампицин укорачивает период полувыведения Бисопролола.
Особые указания
Следует обучить пациентов методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин.
Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у пациентов с отягощенным бронхолегочным анамнезом.
Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
При применении у пациентов с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада).
При тиреотоксикозе Бисопролол может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.
При сахарном диабете может замаскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального значения.
При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Бисопролола.
Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина (адреналина) на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.
В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Если пациент принял препарат перед операцией, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием.
Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить внутривенным введением атропина (1-2 мг).
Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому пациенты, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии или брадикардии.
Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных лекарственных средств, но при этом следует строго следить за дозировкой. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.
В случае появления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд/мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.
Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня).
Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности; требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Применение при беременности возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода.
Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия, также возможно расстройство дыхания (неонатальная асфиксия) у новорожденных.
При необходимости применения Бисопролола в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить, так как Бисопролол выделяется с грудным молоком.
Источник
Бисопролол
Цены в интернет-аптеках:
Бисопролол представляет собой β-адреноблокирующее средство, которое широко применяется в кардиологической практике. Препарат используют для лечения артериальной гипертонии, сердечной недостаточности, ишемической болезни сердца, нарушений сердечного ритма.
Лекарственное средство выпускается в форме таблеток. Чаще всего в качестве аналога Бисопролола используют Бисопролол Прана.
Фармакологическое действие Бисопролола
По инструкции, Бисопролол является лекарством, которое оказывает влияние на сердечно-сосудистую систему с помощью избирательной блокады бета1-адренорецепторов.
Препарат производит противоишемическое действие, выражающееся в способности активного компонента снижать частоту сердечных сокращений и сократимость миокарда. Такая способность препарата снижает потребность миокарда в кислороде и улучшает кровоток, питающий мышцу кровью. Гипотензивное действие лекарства обусловлено тем, что применение Бисопролола снижает общее периферическое сопротивление и сердечный выброс.
Также Бисопролол способствует купированию тахикардии, угнетению активности симпатической нервной системы, снижению артериального давления, замедлению атриовентрикулярной проводимости, что говорит об антиаритмическом эффекте лекарственного средства.
В качестве активного вещества выступает бисопролола фумарат. Максимальный клинический эффект наблюдается спустя один-три часа после приема внутрь и поддерживается в течение 24 часов.
Показания к применению Бисопролола
Из инструкции к Бисопрололу можно узнать, что показаниями к применению данного средства являются:
Способ применения и дозировка
Препарат выпускается в форме таблеток с содержанием 2,5, 5 и 10 мг действующего компонента. Таблетки не разжевывают, глотают целиком, запивая водой. Лучше всего осуществлять прием Бисопролола утром. Также лекарство принимают независимо от приема пищи. Дозировки и длительность лечения чаще всего подбираются индивидуально.
По инструкции к Бисопрололу, при стабильной стенокардии либо артериальной гипертензии рекомендуется принимать по 2,5-5 мг (суточная доза) на начальном этапе лечения, со временем увеличивая дозу до 5-10 мг. Однако максимально допустимое количество препарата в течение суток – 20 мг.
При сердечной недостаточности хронического типа применение лекарства возможно только больным, пребывающим в состоянии стабилизации в течение последних 1,5 месяцев. В течение первой недели необходимо принимать 1,15 мг лекарства единожды в сутки. Также допускается использование аналогов Бисопролола. На второй неделе доза увеличивается до 2,5 мг, на третьей – до 3,75 мг, на четвертой – до 5 мг, с восьмой недели по двенадцатую – до 7,5 мг. После этого суточная дозировка препарата составляет 10 мг.
Пациентам, страдающим хронической сердечной недостаточностью, проверяют артериальное давление, проводимость и частоту сердечных сокращений (ЧСС) на протяжении первых нескольких часов после приема средства. Данные показатели должны быть в норме. Если все в порядке, дозу Бисопролола увеличивают, если нет – отменяют препарат. Пациентам с тяжелыми болезнями печени и выраженной почечной недостаточностью нельзя принимать более 10 мг препарата в день. Отмена Бисопролола должна происходить постепенно посредством равномерного снижения дозировки.
Побочные действия Бисопролола
Вследствие применения препарата могут возникнуть следующие реакции организма:
Противопоказания к применению
Противопоказаниями к приему Бисопролола являются:
Бисопролол не назначают одновременно с ингибиторами моноаминоксидазы. Также противопоказанием к лечению данным препаратом является возраст до 18 лет, гиперчувствительность к компонентам средства, период беременности и грудного вскармливания.
Осторожно назначают ЛС при таких заболеваниях, как метаболический ацидоз, сахарный диабет, вазоспастическая стенокардия, тиреотоксикоз, атриовентрикулярная блокада 1 степени. При строгой диете или противоаллергической терапии необходимо посоветоваться с врачом о возможности приема Бисопролола.
Условия и срок хранения
Хранить препарат нужно в оригинальной упаковке в темном сухом месте при температуре не выше 25 градусов. Срок годности составляет 3 года.
Аналоги Бисопролола
Бисопролол Прана является аналогом препарата, который также выпускается в таблетках, содержащих по 10 мг активного компонента – бисопролола.
Дозировки, фармакологическое действие, побочные реакции, противопоказания и показания к Бисопрололу Прана соответствуют характеристикам оригинального средства.
Также существуют и другие аналоги Бисопролола, такие как Бисокард, Коронал, Бисогамма и Конкор.
Источник