Бисопролол вызывает ли кашель

Инструкция по применению «Бисопролола»: показания, аналоги, побочные действия

β-адреноблокаторы (БАБ) — наиболее используемые средства для профилактики кардиоваскулярных катастроф при гипертонической и ишемической болезни сердца (ИБС).

«Бисопролол» — медикамент первой линии для заболеваний системы кровообращения. Комбинация антиаритмического, антиангинального (предупреждает приступы болей за грудиной) и антигипертензивного эффектов – основное преимущество средства в кардиологической практике. Регулярное использование «Бисопролола» снижает общий риск летальности и улучшает качество жизни больных с ИБС.

Инструкция по применению «Бисопролола»

Блокаторы β-адренорецепторов (β₁-АР) – большая группа лекарственных средств, которые конкурентно и избирательно тормозят связывание катехоламинов с соответствующими рецепторами.

Последние представляют собой белки внешней клеточной мембраны, которые «опознают» и соединяют молекулы циркулирующих в крови адреналина и норадреналина. β₁-АР локализованы на оболочке волокон кардиомиоцитов, клеток почечной и жировой ткани. Влияние на структуры вызывает ускорение пульса и усиление сердечных сокращений, стимулирует гликогенолиз (распад сложных углеводов) в печени, расслабление сосудистой стенки артерий.

«Бисопролол» — препарат нового поколения, который растворяется в плазме крови и жировых клетках тканей. Выведение активных продуктов обмена производится двумя путями: почечной экскрецией и элиминацией с желчью в кишечник.

Указанная особенность – одно из преимуществ средства, что позволяет назначать «Бисопролол» пациентам с хроническими почечными или печеночными заболеваниями, людям пожилого возраста. Препарат считается безопасным для приема больным сахарным диабетом 2 типа, так как не влияет на углеводный и липидный обмен.

Показания к употреблению

«Бисопролол» используется в клинической практике кардиологов, терапевтов и эндокринологов. Наиболее частые показания к приему препарата:

Цели назначения «Бисопролола» при остром ИМ в первые сутки:

БАБ снижают летальность при хронической сердечной недостаточности и препятствуют осложнениям со стороны системы кровообращения при хирургических вмешательствах (стентировании коронарных артерий, шунтировании).

Механизм действия

Активное вещество связывается с β-АР и препятствует взаимодействию катехоламинов, возникновению клеточных реакций. «Бисопролол» — кардиоселективный препарат, который выборочно блокирует β₁-адренорецепторы, расположенные в сердце и не влияет на структуры легочной ткани.

Фармакологические эффекты препарата представлены в таблице.

Последствия использования «Бисопролола»:

Состав и форма выпуска

Препарат выпускают в форме плоских таблеток белого цвета со скошенным краем. Концентрация активного вещества (бисопролола фумарата) составляет от 2,5 до 10 мг в зависимости от выбранной дозировки. На поверхности таблетки находится делительная полоска, которая свидетельствует о равном количестве препарата в каждой половине.

В картонной упаковке находятся 2-5 блистера с таблетками по 10 штук, инструкция по применению «Бисопролола».

Способ применения и дозы в различных случаях

Основные правила употребления препарата: 1 раз в сутки утром, не разжевывая, вне зависимости от приема пищи, запивая стаканом воды.

Средство несовместимо со спиртными напитками. Одновременный прием с алкоголем снижает терапевтический эффект и повышает вероятность развития побочных реакций.

Артериальная гипертензия, ИБС со стенокардией

Лечение начинают с минимальных доз и постепенно повышают до терапевтической (эффективной). Целевое суточное количество «Бисопролола» – 5 мг (при необходимости – 10 мг).

Дневная дозировка подбирается индивидуально в соответствии с показателями артериального давления и ЧСС.

ХСН с систолической дисфункцией ЛЖ

Для лечения используется комбинация «Бисопролола» с ингибиторами АПФ, диуретиками и блокаторами ангиотензина-2. Перед началом терапии необходимо исключить возможность прогрессирования патологии.

Терапия ХСН предусматривает «ступенчатое» повышение дозы препарата в течение 3 месяцев. Переход на высшую концентрацию допускается при удовлетворительной переносимости предыдущей.

Недели	Суточная доза (мг)
1-я	1,25
2-я	2,5
3-я	3,75
4-7-я	5
8-11-я	7,5
12-я	10

При возникновении нежелательных последствий приема или обострении сердечной недостаточности терапию «Бисопрололом» временно прекращают. Лечение возобновляют после нормализации показателей пациента с минимальной дозы 1,25мг.

Подбор эффективной дозировки путем титрования требует постоянного контроля врача: больной находится на дневном стационаре.

Резкое прекращение приема средства при ХСН сопровождается риском прогрессирования расстройств кровообращения, а при ИБС — учащением приступов загрудинной боли у пациентов.

С особой осторожностью назначают «Бисопролол» больным с бронхоспазмом, неконтролированным сахарным диабетом, соблюдающим строгую диету, облитерирующими патологиями сосудов и стенокардией Принцметалла.

Противопоказания

Комплексное воздействие активного вещества на органы и ткани – основная причина ограничений к приему «Бисопролола»:

Абсолютное противопоказание к приему средства — непереносимость «Бисопролола» или вспомогательных компонентов препарата. В других случаях врач оценивает риски и пользу для человека.

Побочные эффекты

Нежелательные последствия приема препарата чаще всего возникают во время вводной терапии, слабо выражены и исчезают за 10-14 дней. Возможные побочные реакции при лечении «Бисопрололом»:

Нарушение режима приема, дозировки препарата, расстройства метаболизма и выведения – причины развития интоксикации. Клинические признаки передозировки «Бисопрололом»:

Антидота (специфического противоядия) для острой интоксикации «Бисопрололом» не существует. Терапия передозировки проводится в зависимости от симптомов нарушения.

Совместимость с лекарственными средствами

Комплексная терапия сердечно-сосудистых заболеваний требует подбора безопасных комбинаций для достижения максимального эффекта. Лекарственное взаимодействие «Бисопролола» с другими средства представлено в таблице.

Аналоги и более дешевые заменители средства

Оригинальный «Бисопролол» (непатентованное название) производит в Германии фармкомпания Merck под наименованием «Конкор». Стоимость на рынке России колеблется от 130 до 460 рублей за упаковку в зависимости от дозировки препарата. В настоящее время зарегистрировано множество дженериков (официальных заменителей) медикамента с аналогичным составом импортного и отечественного производителя.

Выводы

Использование «Бисопролола» улучшает функциональное состояние сердечно-сосудистой системы и предупреждает развитие инсульта и инфаркта при ИБС. Правильно подобранные дозы препарата не нарушают бронхиальную проходимость и дыхательную функцию у пациентов с обструктивной патологией, не изменяют метаболизм глюкозы и липидов. Не рекомендуется самостоятельно назначать или отменять прием «Бисопролола». Перед использованием стоит внимательно ознакомиться с описанием препарата. Клиническая практика подтвердила, что регулярный прием средства по показаниям увеличивает длительность и качество жизни пациентов.

Для подготовки материала использовались следующие источники информации.

Источник

БИСОПРОЛОЛ

БИСОПРОЛОЛ: инструкция по применению и отзывы

Клинико-фармакологическая группа

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; допустима незначительная шероховатость поверхности; цвет таблеток на поперечном разрезе от белого до светло-желтого.

1 таб.
бисопролола фумарат	5 мг

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; допустима незначительная шероховатость поверхности; цвет таблеток на поперечном разрезе от белого до светло-желтого.

1 таб.
бисопролола фумарат	10 мг

Фармакологическое действие

Антиаигинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения частоты сердечных сокращений и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность миокарда в кислороде, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН).

Фармакокинетика

Бисопролол почти полностью всасывается из ЖКТ (80-90%). Прием пищи не влияет на всасывание препарата. C max в плазме крови достигается через 2-3 ч. Связь с белками плазмы крови примерно 35%. Проницаемость через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер низкая, секреция с грудным молоком низкая.

Показания

Противопоказания

С осторожностью: феохромоцитома (при одновременном применении альфа-адреноблокаторов), псориаз, сахарный диабет 1 типа и сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в плазме крови (симптомы гипогликемии могут быть замаскированы), отягощенный аллергологический анамнез; стенокардия Принцметала, атриовентрикулярная блокада I степени, депрессия (в том числе в анамнезе), печеночная недостаточность, выраженная почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин), беременность, миастения, тиреотоксикоз, пожилой возраст, бронхоспазм в анамнезе (бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких), нарушения периферического кровообращения (особенно в начале терапии), проведение десенсибилизирующей терапии, строгая диета.

Дозировка

Внутрь, утром натощак, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости.

Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется.

Побочные действия

Частота: очень часто (более или равно 1/10), часто (более 1/100, менее 1/10), нечасто (более 1/1000, менее 1/100), редко (более 1/10000, менее 1/1000), очень редко (менее 1/10000, включая отдельные сообщения).

Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (сахарный диабет 2 типа), гипогликемия (сахарный диабет 1 типа).

Прочие: нарушение потенции, синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Передозировка

Симптомы: гипогликемия, аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада, выраженное снижение артериального давления, острая сердечная недостаточность, цианоз ногтей пальцев или ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение; обморок, судороги.

Лечение: промывание желудка, назначение энтеросорбентов (активированный уголь) и симптоматическая терапия:

Лекарственное взаимодействие

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих Бисопролол.

Фенитоин при внутривенном введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

Йодсодержащие рентгеноконтрастные диагностические средства для внутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Бисопролол изменяет эффективность инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).

Антигипертензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (задержка ионов натрия и блокада синтеза простагландина почками), глюкокортикостероиды и эстрогены (задержка ионов натрия).

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин повышают риск развития или усугубления брадикардии, атриовентрикулярной блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.

Не рекомендуются комбинации Бисопролола с антагонистами кальция (верапамил, дилтиазем, бепридил), при их внутривенном введении, в связи с ростом отрицательного влияния на инотропную функцию миокарда, AV-проводимость и АД.

Совместное применение нифедипина и Бисопролола может приводить к значительному снижению АД.

При одновременном применении Бисопролола и антиаритмических средств класса I (дизопирамид, хинидин, гидрохинидин) возможно ухудшение предсердно-желудочковой проводимости и негативное инотропное действие (необходимо клиническое наблюдение и контроль электрокардиографии).

При одновременном применении Бисопролола и антиаритмических средств класса III (например, амиодарон) возможно ухудшение внутрипредсердной проводимости.

При одновременном применении препарата Бисопролол и других бета-адреноблокаторов, включая содержащиеся в глазных каплях, возможен синергизм действия.

Одновременное применение препарата Бисопролол с бета-адреномиметиками (например, изопреналин, добуnамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов.

Сочетание Бисопролола с бета- и альфа-адреномиметиками (например, иорэпинефрин, эпинефрин), может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающих с участием альфа-адренорецепторов, приводя к повышению АД.

Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие антигипертензивные препараты могут привести к чрезмерному снижению АД.

При одновременном применении Бисопролола и мефлохина повышается риск брадикардии.

Одновременный прием Бисопролола с флоктафенином и сультопридом противопоказан.

Действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов в период лечения Бисопрололом может удлиняться.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение центральной нервной системы. Не рекомендуется одновременное применение Бисопролола с ингибиторами МАО (кроме МАО-В) вследствие значительного усиления гипотензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и Бисопролола должен составлять не менее 14 дней.

Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дипрофиллина) и повышает их коицентрацию в плазме крови, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Сульфасалазин повышает концентрацию Бисопролола в плазме крови.

Рифампицин укорачивает период полувыведения Бисопролола.

Особые указания

Следует обучить пациентов методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин.

Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у пациентов с отягощенным бронхолегочным анамнезом.

Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

При применении у пациентов с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада).

При тиреотоксикозе Бисопролол может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете может замаскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального значения.

При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Бисопролола.

Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина (адреналина) на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.

В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Если пациент принял препарат перед операцией, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием.

Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить внутривенным введением атропина (1-2 мг).

Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому пациенты, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии или брадикардии.

Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных лекарственных средств, но при этом следует строго следить за дозировкой. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.

В случае появления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд/мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.

Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня).

Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности; требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Применение при беременности возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода.

Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия, также возможно расстройство дыхания (неонатальная асфиксия) у новорожденных.

При необходимости применения Бисопролола в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить, так как Бисопролол выделяется с грудным молоком.

Источник